Tianeptine untuk sistem 5-HT, sedasi, anti-asetilkolin dan kardiotoksisitas untuk depresi

Efek farmakologis

1. Mekanisme antidepresan produk ini berbeda dari TCA tradisional. Ini dapat meningkatkan penyerapan 5-HT dalam celah sinaptik, tetapi memiliki efek yang lebih lemah pada reuptake 5-HT dan NA. Mungkin memiliki efek meningkatkan transmisi neuron 5-HT. Ia tidak memiliki afinitas untuk reseptor M, reseptor H1, α1 dan α2-NA.
2. Kemanjuran antidepresan produk ini mirip dengan TCA, dan keamanan serta tolerabilitasnya lebih baik daripada TCA (antidepresan trisiklik). Kemanjuran produk ini mirip dengan SSRI fluoxetine.
3. Eksperimen obat hewan telah menunjukkan bahwa ia dapat: meningkatkan aktivitas spontan sel piramidal di hippocampus dan mempercepat pemulihan fungsinya setelah penghambatan; Tingkatkan reabsorpsi 5-hydroxytryptamine oleh neuron di korteks serebral dan hippocampus.

Penelitian Toksikologi

- Tes toksisitas akut, subakut dan jangka panjang: tidak ada perubahan dalam biologi, fungsi hati, anatomi patologis.
- Tes toksisitas reproduksi dan teratogenisitas: tianeptine tidak berpengaruh pada kemampuan reproduksi orang tua yang dirawat dan pada janin dan keturunan.
- Tes mutagenisitas: tianeptine tidak memiliki efek mutagenik.

Efek samping

- Nyeri epigastrik, nyeri perut, mulut kering, anoreksia, mual, muntah, sembelit, perut kembung;
- Insomnia, kantuk, mimpi buruk, kelemahan;
- Tachycardia, ekstrasystoles, nyeri prekordial;
- pusing, sakit kepala, pingsan, getaran, pembilasan wajah;
- sesak napas, perasaan kemacetan di tenggorokan;
- Myalgia, nyeri punggung, dll.