Rapamycin adalah obat imunosupresif, anti-kanker dan anti-penuaan

Keterangan

Rapamycin adalah antibiotik makrolida yang secara struktural mirip dengan Procofol (FK506), tetapi memiliki mekanisme imunosupresif yang sangat berbeda. FK506 menghambat proliferasi limfosit T dari fase G0 ke fase G1, sedangkan rapa blok pensinyalan melalui reseptor sitokin yang berbeda dan memblokir perkembangan limfosit T dan sel-sel G1 lainnya dari fase G1, dibandingkan dengan FK506, RAPA dapat memblokir kalsium-berkalsium. Peneliti Medis Universitas Chicago menggunakan tablet rapamycin oral yang tersedia secara komersial ditambah jus jeruk bali untuk mengobati melanoma, penyakit tumor ganas umum di Eropa dan Amerika Serikat, yang dapat sangat meningkatkan efek antikanker obat kemoterapi lainnya, sehingga memperpanjang kelangsungan hidup waktu pasien. Penelitian telah menunjukkan bahwa rapamycin mudah didekomposisi oleh enzim setelah memasuki saluran pencernaan, dan jus jeruk bali mengandung sejumlah besar furanocoumarin, yang dapat menghambat efek destruktif enzim saluran pencernaan pada rapamycin. Dapat meningkatkan ketersediaan hayati rapamycin. Dikatakan bahwa dokter Belanda yang paling awal telah menemukan bahwa jus jeruk bali memiliki efek meningkatkan penyerapan oral shanming, dan sekarang dokter di negara -negara Eropa dan Amerika telah menerapkannya pada persiapan rapamycin.

Dalam beberapa tahun terakhir, penelitian telah menemukan bahwa target rapamycin (mTOR) adalah kinase intraseluler, dan kelainan jalur konduksi dapat menginduksi berbagai penyakit. Sebagai penghambat mTOR yang ditargetkan, rapamycin dapat mengobati tumor yang terkait erat dengan jalur ini, termasuk kanker ginjal, limfoma, kanker paru -paru, kanker hati, kanker payudara, kanker neuroendokrin dan kanker lambung. Terutama dalam pengobatan dua penyakit langka, LAM (limfangiomiomatosis) dan TSC (sclerosis tuberous), efeknya lebih jelas, dan LAM dan TSC juga dapat dianggap sebagai penyakit tumor sampai batas tertentu.

Efek samping

Rapamycin (RAPA) memiliki efek samping yang sama dengan FK506. Dalam sejumlah besar uji klinis, efek sampingnya ditemukan tergantung pada dosis dan reversibel, dan RAPA pada dosis terapeutik belum ditemukan memiliki nefrotoksisitas yang signifikan dan tidak ada hiperplasia gingiva. Efek beracun dan samping utama meliputi: sakit kepala, mual, pusing, mimisan, dan nyeri sendi. Abnormalitas laboratorium meliputi: trombositopenia, leukopenia, hemoglobin rendah, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia, hiperglikemia, peningkatan enzim hati, sgot yang lebih rendah, hipokalemia, hipokalemia, dehidrogenase, hipokalemia, hipokalemia, hipokalemia, dehidrogenase, hipokalemia, hipokalemia, dehidrogenase, hipokalemia, hipokalemia, dehidrogenase, hipokalemia, hipokalemia, hipokalemia, hipokomagnes. Tingkat plasma fosfat dianggap sebagai ekskresi fosfat yang berkepanjangan dari ginjal yang ditransplantasikan oleh terapi imunosupresif berbasis RAPA. Seperti imunosupresan lainnya, RAPA memiliki kemungkinan peningkatan infeksi, dengan kecenderungan yang dilaporkan untuk meningkatkan pneumonia pada khususnya, tetapi terjadinya infeksi oportunistik lainnya tidak berbeda secara signifikan dari CSA.