Pregabalin untuk pengobatan neuralgia perifer dan pengobatan adjuvan dari kejang parsial lokal

Efek farmakologis
Pregabalin memiliki efek terapi yang baik pada epilepsi. Studi tentang berbagai model kejang epilepsi hewan telah menunjukkan bahwa pregabalin dapat secara signifikan mencegah kejang epilepsi, dan dosis aktifnya 3-10 kali lebih rendah dari gabapentin. Studi telah menemukan bahwa pregabalin dapat mengurangi refleks sumsum spinal sensorik dan motorik stimulasi pinch-toe tikus, mengurangi perilaku terkait model nyeri hewan neuropatik dengan diabetes, cedera saraf perifer atau kemoterapi, dan menghambat atau mengurangi nyeri yang berhubungan dengan nyeri yang disebabkan oleh stimuli spinal. perilaku. Penelitian pada hewan telah menemukan bahwa pregabalin mungkin memiliki keuntungan dalam kombinasi dengan opioid. Pregabalin memberikan opsi baru untuk pengobatan klinis nyeri neuropatik.

Mekanisme
Pregabalin dapat mengurangi pelepasan beberapa neurotransmiter yang bergantung pada kalsium dengan memodulasi fungsi saluran kalsium. Meskipun pregabalin adalah turunan struktural dari asam neurotransmitter penghambatan γ-aminobutyric (GABA), ia tidak secara langsung berikatan dengan GABAA, GABAB, atau reseptor benzodiazepine dan tidak meningkatkan raton, dan reaksi neuron yang dikultur, tidak mengubah konsentrasi GABA pada otak pada otak, dan reaksi neuron yang dikultur, tidak mengubah konsentrasi GABA pada otak pada otak. Namun, penelitian ini menemukan bahwa paparan neuron yang dikultur berkepanjangan terhadap pregabalin meningkatkan kepadatan transporter GABA dan laju transportasi GABA fungsional. Pregabalin tidak memblokir saluran natrium, tidak memiliki aktivitas pada reseptor opioid, tidak mengubah aktivitas siklooksigenase, tidak memiliki aktivitas pada reseptor dopamin dan serotonin, dan tidak menghambat reaktivasi dopamin, serotonin, atau norepinefrin. menelan.

Interaksi obat
1. Ini tidak dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450, oleh karena itu, jarang berinteraksi dengan obat lain. Itu tidak mempengaruhi farmakokinetik obat antiepilepsi (seperti natrium valproate, fenitoin, lamotrigin, karbazepin, fenobarbital, topiramate), kontrasepsi oral, agen hipoglikemik oral, diuretik, dan insulin.
2. Ketika produk ini digunakan bersama dengan oxycodone, fungsi pengenalannya akan berkurang dan kerusakan fungsi motor akan ditingkatkan.
3. Ini memiliki efek aditif dengan lorazepam dan etanol.