Nama | Atosiban |
nomor CAS | 90779-69-4 |
Formula molekul | C43H67N11O12S2 |
Berat molekul | 994.19 |
Nomor EINECS | 806-815-5 |
Titik didih | 1469.0±65.0 °C (Diprediksi) |
Kepadatan | 1.254±0.06 g/cm3 (Diprediksi) |
Kondisi penyimpanan | -20°C |
Kelarutan | H2O: 100 mg/mL |
Atosiban asetat adalah polipeptida siklik terikat disulfida yang terdiri dari 9 asam amino.Ini adalah molekul oksitosin yang dimodifikasi pada posisi 1, 2, 4 dan 8. Ujung-N peptida adalah asam 3-merkaptopropionat (tiol dan Gugus sulfhidril [Cys]6 membentuk ikatan disulfida), terminal-C adalah dalam bentuk amida, asam amino kedua di terminal-N adalah [D-Tyr(Et)]2 yang dimodifikasi teretilasi, dan atosiban asetat digunakan dalam obat-obatan sebagai cuka. Ada dalam bentuk garam asam, umumnya dikenal sebagai atosiban asetat.
Atosiban adalah antagonis reseptor gabungan oksitosin dan vasopresin V1A, reseptor oksitosin secara struktural mirip dengan reseptor vasopresin V1A.Ketika reseptor oksitosin diblokir, oksitosin masih dapat bekerja melalui reseptor V1A, sehingga perlu untuk memblokir dua jalur reseptor di atas secara bersamaan, dan antagonisme tunggal dari satu reseptor dapat secara efektif menghambat kontraksi uterus.Ini juga merupakan salah satu alasan utama mengapa agonis reseptor , penghambat saluran kalsium dan penghambat sintase prostaglandin tidak dapat secara efektif menghambat kontraksi uterus.
Atosiban adalah antagonis reseptor gabungan oksitosin dan vasopresin V1A, struktur kimianya mirip dengan keduanya, dan memiliki afinitas tinggi untuk reseptor, dan bersaing dengan reseptor oksitosin dan vasopresin V1A, sehingga menghalangi jalur aksi oksitosin dan vasopresin dan mengurangi kontraksi rahim.