Tesamorelin
Tesamorelin API
Tesamorelin adalah obat peptida sintetik, nama lengkapnya ThGRF(1-44)NH₂, yang merupakan analog hormon pelepas hormon pertumbuhan (GHRH). Obat ini merangsang kelenjar pituitari anterior untuk mensekresi hormon pertumbuhan (GH) dengan mensimulasikan aksi GHRH endogen, sehingga secara tidak langsung meningkatkan kadar faktor pertumbuhan mirip insulin 1 (IGF-1), yang memberikan serangkaian manfaat dalam metabolisme dan perbaikan jaringan.
Saat ini, Tesamorelin telah disetujui oleh FDA untuk pengobatan lipodistrofi terkait HIV, terutama untuk mengurangi akumulasi lemak visceral perut (jaringan adiposa visceral, VAT). Tesamorelin juga telah banyak diteliti untuk **anti-penuaan, sindrom metabolik, penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD/NASH)** dan bidang lainnya, menunjukkan prospek aplikasi yang luas.
Mekanisme aksi
Tesamorelin adalah peptida 44 asam amino dengan struktur yang sangat mirip dengan GHRH alami. Mekanisme kerjanya adalah:
Mengaktifkan reseptor GHRH (GHRHR) untuk merangsang kelenjar pituitari anterior agar melepaskan GH.
Setelah GH meningkat, ia bekerja pada hati dan jaringan sekitarnya untuk meningkatkan sintesis IGF-1.
GH dan IGF-1 bersama-sama berpartisipasi dalam metabolisme lemak, sintesis protein, perbaikan sel dan pemeliharaan kepadatan tulang.
Obat ini terutama bekerja pada penguraian lemak visceral (mobilisasi lemak) dan memiliki sedikit efek pada lemak subkutan.
Dibandingkan dengan suntikan GH eksogen langsung, Tesamorelin meningkatkan sekresi GH melalui mekanisme endogen, yang lebih dekat dengan ritme fisiologis dan menghindari reaksi merugikan yang disebabkan oleh GH yang berlebihan, seperti retensi air dan resistensi insulin.
Penelitian dan kemanjuran klinis
Kemanjuran Tesamorelin telah diverifikasi melalui berbagai uji klinis, terutama di bidang-bidang berikut:
1. Lipodistrofi terkait HIV (indikasi yang disetujui FDA)
Tesamorelin dapat mengurangi PPN perut secara signifikan (penurunan rata-rata 15-20%);
Meningkatkan kadar IGF-1 dan memperbaiki kondisi metabolisme tubuh;
Memperbaiki bentuk tubuh dan mengurangi beban psikologis yang terkait dengan distribusi ulang lemak;
Tidak mempengaruhi lapisan lemak subkutan, kepadatan tulang atau massa otot secara signifikan.
2. Steatohepatitis non-alkohol (NASH) dan fibrosis hati
Uji klinis telah menunjukkan bahwa Tesamorelin dapat mengurangi kandungan lemak hati (pencitraan MRI-PDFF);
Diharapkan dapat meningkatkan sensitivitas insulin hepatosit;
Obat ini sangat efektif untuk pasien HIV dan NAFLD, dan memiliki potensi perlindungan metabolik spektrum luas.
3. Sindrom metabolik dan resistensi insulin
Tesamorelin secara signifikan mengurangi kadar trigliserida dan obesitas perut;
Meningkatkan indeks HOMA-IR dan membantu meningkatkan resistensi insulin;
Penelitian telah menunjukkan bahwa hal itu dapat meningkatkan kapasitas sintesis protein otot, yang bermanfaat bagi orang lanjut usia atau pemulihan penyakit kronis.
Produksi API dan kontrol kualitas
API Tesamorelin yang disediakan oleh Gentolex Group kami mengadopsi teknologi sintesis peptida fase padat (SPPS) canggih dan diproduksi di bawah standar GMP. API ini memiliki karakteristik sebagai berikut:
Kemurnian ≥99% (HPLC)
Tidak memenuhi syarat deteksi endotoksin, logam berat, dan residu pelarut
Konfirmasi urutan dan struktur asam amino dengan LC-MS/NMR
Menyediakan produksi yang disesuaikan dari tingkat gram hingga tingkat kilogram
