Nama | Ganirelix Asetat |
nomor CAS | 123246-29-7 |
Formula molekul | C80H113ClN18O13 |
Berat molekul | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetat;GANIRELIX;Ganirelix Asetat USP/EP/
Ganirelix adalah senyawa dekapeptida sintetis, dan garam asetatnya, Ganirelix asetat adalah antagonis reseptor gonadotropin-releasing hormone (GnRH).Urutan asam aminonya adalah: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Terutama secara klinis, digunakan pada wanita yang menjalani program stimulasi ovarium terkontrol teknologi reproduksi berbantuan untuk mencegah puncak hormon luteinizing dini dan untuk mengobati gangguan kesuburan karena penyebab ini.Obat ini memiliki karakteristik efek samping yang lebih sedikit, tingkat kehamilan yang tinggi dan masa pengobatan yang singkat, dan memiliki keunggulan yang jelas dibandingkan dengan obat serupa dalam praktik klinis.
Pelepasan pulsatil gonadotropin-releasing hormone (GnRH) merangsang sintesis dan sekresi LH dan FSH.Frekuensi denyut LH pada fase folikular pertengahan dan akhir adalah sekitar 1 per jam.Denyut nadi ini tercermin dalam peningkatan sementara LH serum.Selama periode pertengahan menstruasi, pelepasan besar-besaran GnRH menyebabkan lonjakan LH.Lonjakan LH pada pertengahan menstruasi dapat memicu beberapa respons fisiologis, termasuk: ovulasi, dimulainya kembali meiosis oosit, dan pembentukan korpus luteum.Pembentukan korpus luteum menyebabkan kadar progesteron serum meningkat, sedangkan kadar estradiol turun.Ganirelix asetat adalah antagonis GnRH yang secara kompetitif memblokir reseptor GnRH pada gonadotrof hipofisis dan jalur transduksi berikutnya.Ini menghasilkan penghambatan sekresi gonadotropin yang cepat dan reversibel.Efek penghambatan ganirelix asetat pada sekresi LH hipofisis lebih kuat daripada FSH.Ganirelix asetat gagal menginduksi pelepasan pertama gonadotropin endogen, konsisten dengan antagonisme.Pemulihan lengkap kadar LH dan FSH hipofisis terjadi dalam waktu 48 jam setelah ganirelix asetat dihentikan.