API peptida ganirelix asetat

Pelepasan pulsatile hormon pelepas gonadotropin (GnRH) merangsang sintesis dan sekresi LH dan FSH. Frekuensi pulsa LH pada fase folikel pertengahan dan akhir adalah sekitar 1 per jam. Pulsa ini tercermin dalam kenaikan sementara dalam serum LH. Selama periode pertengahan menstruasi, pelepasan besar-besaran GnRH menyebabkan lonjakan LH. Lonjakan LH midmenstrual dapat memicu beberapa respons fisiologis, termasuk: ovulasi, dimulainya kembali meiotik oosit, dan pembentukan corpus luteum. Pembentukan corpus luteum menyebabkan kadar progesteron serum naik, sedangkan kadar estradiol turun. Ganirelix asetat adalah antagonis GnRH yang secara kompetitif memblokir reseptor GnRH pada gonadotrof hipofisis dan jalur transduksi berikutnya. Ini menghasilkan penghambatan sekresi gonadotropin yang cepat dan reversibel. Efek penghambatan ganirelix asetat pada sekresi LH hipofisis lebih kuat dari pada FSH. Ganirelix asetat gagal menginduksi pelepasan pertama gonadotropin endogen, konsisten dengan antagonisme. Pemulihan lengkap level LH ​​dan FSH hipofisis terjadi dalam waktu 48 jam setelah Ganirelix asetat dihentikan.