API Peptida Asetat Ganirelix
Detail Produk
| Nama | Ganirelix Asetat |
| Nomor CAS | Nomor telepon 123246-29-7 |
| Rumus molekul | C80H113ClN18O13 |
| Berat molekul | 1570.34 |
Sinonim
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Asetat; GANIRELIX; Ganirelix Asetat USP/EP/
Keterangan
Ganirelix adalah senyawa dekapeptida sintetis, dan garam asetatnya, Ganirelix asetat, merupakan antagonis reseptor hormon pelepas gonadotropin (GnRH). Urutan asam aminonya adalah: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Secara klinis, obat ini terutama digunakan pada wanita yang menjalani program stimulasi ovarium yang dikontrol oleh teknologi reproduksi berbantuan untuk mencegah lonjakan hormon luteinisasi prematur dan untuk mengobati gangguan kesuburan akibat penyebab ini. Obat ini memiliki karakteristik reaksi merugikan yang lebih sedikit, tingkat kehamilan yang tinggi, dan masa pengobatan yang singkat, serta memiliki keunggulan yang jelas dibandingkan obat serupa dalam praktik klinis.
Tindakan Farmakologis
Pelepasan hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang berdenyut merangsang sintesis dan sekresi LH dan FSH. Frekuensi denyut LH pada fase folikular pertengahan dan akhir kira-kira 1 denyut per jam. Denyut ini tercermin dalam peningkatan sementara LH serum. Selama periode pertengahan menstruasi, pelepasan GnRH yang masif menyebabkan lonjakan LH. Lonjakan LH pertengahan menstruasi dapat memicu beberapa respons fisiologis, termasuk: ovulasi, dimulainya kembali meiosis oosit, dan pembentukan korpus luteum. Pembentukan korpus luteum menyebabkan kadar progesteron serum meningkat, sementara kadar estradiol menurun. Ganirelix asetat adalah antagonis GnRH yang secara kompetitif memblokir reseptor GnRH pada gonadotrof hipofisis dan jalur transduksi selanjutnya. Obat ini menghasilkan penghambatan sekresi gonadotropin yang cepat dan reversibel. Efek penghambatan ganirelix asetat terhadap sekresi LH hipofisis lebih kuat daripada terhadap FSH. Ganirelix asetat gagal menginduksi pelepasan gonadotropin endogen pertama, yang konsisten dengan antagonisme. Pemulihan total kadar LH dan FSH hipofisis terjadi dalam waktu 48 jam setelah ganirelix asetat dihentikan.
