Caspofungin untuk Infeksi Antijamur
Rincian produk
| Nama | caspofungin |
| nomor CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekul | C52H88N10O15 |
| Berat molekul | 1093,31 |
| Nomor EINECS | 1806241-263-5 |
| Titik didih | 1408.1±65.0 °C (Diprediksi) |
| Kepadatan | 1,36±0,1 g/cm3 (Diprediksi) |
| Koefisien keasaman | (pKa) 9,86±0,26 (Diprediksi) |
Sinonim
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hidroksi- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Sifat Kimia
Caspofungin adalah echinocandin pertama yang disetujui untuk pengobatan infeksi jamur invasif.Eksperimen in vitro dan in vivo menegaskan bahwa caspofungin memiliki aktivitas antibakteri yang baik terhadap patogen oportunistik penting-Candida dan Aspergillus.Caspofungin dapat merusak dinding sel dengan menghambat sintesis 1,3-β-glukan.Secara klinis, caspofungin memiliki efek yang baik pada pengobatan berbagai kandidiasis dan aspergillosis.
Memengaruhi
(1,3)-D-glukan sintase adalah komponen kunci dari sintesis dinding sel jamur, dan caspofungin dapat memberikan efek antijamur dengan menghambat enzim ini secara non-kompetitif.Setelah pemberian intravena, konsentrasi obat plasma turun dengan cepat karena distribusi jaringan, diikuti dengan pelepasan obat secara bertahap dari jaringan.Metabolisme caspofungin meningkat dengan meningkatnya dosis dan terkait dosis dalam waktu untuk kondisi mapan dengan beberapa dosis.Oleh karena itu, untuk mencapai tingkat terapeutik yang efektif dan menghindari akumulasi obat, dosis pemuatan pertama harus diberikan diikuti dengan dosis pemeliharaan.Saat menggunakan penginduksi sitokrom p4503A4 secara bersamaan, seperti rifampisin, karbamazepin, deksametason, fenitoin, dll., dianjurkan untuk meningkatkan dosis pemeliharaan caspofungin.
Indikasi
Indikasi caspofungin yang disetujui FDA meliputi: 1. Demam dengan neutropenia: didefinisikan sebagai: demam >38°C dengan jumlah neutrofil absolut (ANC) 500/ml, atau dengan ANC 1000/ml dan diperkirakan dapat diturunkan di bawah 500/ml.Menurut rekomendasi dari Infectious Diseases Society of America (IDSA), meskipun pasien dengan demam persisten dan neutropenia telah diobati dengan antibiotik spektrum luas, pasien berisiko tinggi tetap disarankan untuk menggunakan terapi antijamur empiris, termasuk caspofungin dan obat antijamur lainnya. ..2. Kandidiasis invasif: IDSA merekomendasikan echinocandins (seperti caspofungin) sebagai obat pilihan untuk kandidemia.Ini juga dapat digunakan untuk mengobati abses intra-abdomen, peritonitis dan infeksi dada yang disebabkan oleh infeksi Candida.3. Kandidiasis esofagus: Caspofungin dapat digunakan untuk mengobati kandidiasis esofagus pada pasien dengan refrakter atau intoleransi terhadap terapi lain.Beberapa penelitian telah menemukan bahwa efek terapeutik caspofungin sebanding dengan flukonazol.4. Aspergillosis invasif: Caspofungin telah disetujui untuk pengobatan aspergillosis invasif pada pasien dengan intoleransi, resistensi, dan ketidakefektifan obat antijamur utama, vorikonazol.Namun, echinocandin tidak direkomendasikan sebagai terapi lini pertama.
