Caspofungin untuk Infeksi Antijamur
Detail Produk
| Nama | Kaspofungin |
| Nomor CAS | Nomor telepon 162808-62-0 |
| Rumus molekul | C52H88N10O15 |
| Berat molekul | 1093.31 |
| Nomor EINECS | Nomor telepon 1806241-263-5 |
| Titik didih | 1408.1±65.0 °C (Diprediksi) |
| Kepadatan | 1,36±0,1 g/cm3 (Diprediksi) |
| Koefisien keasaman | (pKa) 9,86±0,26 (Diprediksi) |
Sinonim
CS-1171;Kaspofungin;KASPOFUNGIN;KASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitin]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitin]-;KaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Sifat Kimia
Kaspofungin adalah echinocandin pertama yang disetujui untuk pengobatan infeksi jamur invasif. Percobaan in vitro dan in vivo menunjukkan bahwa kaspofungin memiliki aktivitas antibakteri yang baik terhadap patogen oportunistik penting—Candida dan Aspergillus. Kaspofungin dapat memecah dinding sel dengan menghambat sintesis 1,3-β-glukan. Secara klinis, kaspofungin memiliki efek yang baik dalam pengobatan berbagai kandidiasis dan aspergilosis.
Memengaruhi
(1,3)-D-glukan sintase merupakan komponen kunci sintesis dinding sel jamur, dan kaspofungin dapat memberikan efek antijamur dengan menghambat enzim ini secara non-kompetitif. Setelah pemberian intravena, konsentrasi obat dalam plasma turun dengan cepat karena distribusi jaringan, diikuti oleh pelepasan obat secara bertahap dari jaringan. Metabolisme kaspofungin meningkat seiring dengan peningkatan dosis dan berhubungan dengan dosis dalam waktu menuju kondisi stabil dengan beberapa dosis. Oleh karena itu, untuk mencapai kadar terapeutik yang efektif dan menghindari akumulasi obat, dosis awal harus diberikan diikuti dengan dosis pemeliharaan. Ketika menggunakan penginduksi sitokrom p4503A4 secara bersamaan, seperti rifampisin, karbamazepin, deksametason, fenitoin, dll., dianjurkan untuk meningkatkan dosis pemeliharaan kaspofungin.
Indikasi
Indikasi kaspofungin yang disetujui FDA meliputi: 1. Demam dengan neutropenia: didefinisikan sebagai: demam >38°C dengan jumlah neutrofil absolut (ANC) ≤500/ml, atau dengan ANC ≤1000/ml dan diperkirakan dapat diturunkan hingga di bawah 500/ml. Berdasarkan rekomendasi Infectious Diseases Society of America (IDSA), meskipun pasien dengan demam persisten dan neutropenia telah diobati dengan antibiotik spektrum luas, pasien berisiko tinggi tetap direkomendasikan untuk menggunakan terapi antijamur empiris, termasuk kaspofungin dan obat antijamur lainnya. 2. Kandidiasis invasif: IDSA merekomendasikan ekinokandin (seperti kaspofungin) sebagai obat pilihan untuk kandidemia. Obat ini juga dapat digunakan untuk mengobati abses intraabdomen, peritonitis, dan infeksi dada yang disebabkan oleh infeksi Candida. 3. Kandidiasis esofagus: Kaspofungin dapat digunakan untuk mengobati kandidiasis esofagus pada pasien dengan refrakter atau intoleransi terhadap terapi lain. Beberapa penelitian telah menemukan bahwa efek terapeutik kaspofungin sebanding dengan flukonazol. 4. Aspergilosis invasif: Kaspofungin telah disetujui untuk pengobatan aspergilosis invasif pada pasien dengan intoleransi, resistensi, dan ketidakefektifan obat antijamur utama, vorikonazol. Namun, echinocandin tidak direkomendasikan sebagai terapi lini pertama.
