Caspofungin untuk infeksi antijamur
Detail Produk
| Nama | Caspofungin |
| Nomor CAS | 162808-62-0 |
| Formula molekuler | C52H88N10O15 |
| Berat molekul | 1093.31 |
| Nomor Einec | 1806241-263-5 |
| Titik didih | 1408.1 ± 65,0 ° C (diprediksi) |
| Kepadatan | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (diprediksi) |
| Koefisien Keasaman | (PKA) 9,86 ± 0,26 (diprediksi) |
Sinonim
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -N2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Sifat kimia
Caspofungin adalah echinocandin pertama yang disetujui untuk pengobatan infeksi jamur invasif. Eksperimen in vitro dan in vivo mengkonfirmasi bahwa caspofungin memiliki aktivitas antibakteri yang baik terhadap patogen oportunistik-candida dan aspergillus yang penting. Caspofungin dapat memecahkan dinding sel dengan menghambat sintesis 1,3-β-glukan. Secara klinis, caspofungin memiliki efek yang baik pada pengobatan berbagai kandidiasis dan aspergillosis.
Memengaruhi
(1,3) -D-Glucan synthase adalah komponen kunci dari sintesis dinding sel jamur, dan caspofungin dapat mengerahkan efek antijamur dengan secara tidak kompetitif menghambat enzim ini. Setelah pemberian intravena, konsentrasi obat plasma turun dengan cepat karena distribusi jaringan, diikuti oleh rerease ringkasan obat secara bertahap dari jaringan. Metabolisme caspofungin meningkat dengan meningkatnya dosis dan terkait dosis dalam waktu untuk kondisi stabil dengan beberapa dosis. Oleh karena itu, untuk mencapai tingkat terapi yang efektif dan menghindari akumulasi obat, dosis pemuatan pertama harus diberikan diikuti oleh dosis pemeliharaan. Saat menggunakan sitokrom P4503A4 menginduksi pada saat yang sama, seperti rifampisin, carbamazepine, deksametason, fenitoin, dll., Disarankan untuk meningkatkan dosis perawatan caspofungin.
Indikasi
Indikasi yang disetujui FDA untuk caspofungin meliputi: 1. Demam dengan neutropenia: didefinisikan sebagai: demam> 38 ° C dengan jumlah neutrofil absolut (ANC) ≤500/mL, atau dengan ANC ≤1000/mL dan diprediksi bahwa dapat dikurangi hingga di bawah 500/mL. Menurut rekomendasi dari Infectious Diseases Society of America (IDSA), meskipun pasien dengan demam persisten dan neutropenia telah diobati dengan antibiotik spektrum luas, pasien berisiko tinggi masih direkomendasikan untuk menggunakan terapi antijamur empiris, termasuk caspofungin dan obat antijabatal lainnya. . 2. Candidiasis invasif: IDSA merekomendasikan echinocandins (seperti caspofungin) sebagai obat pilihan untuk candidemia. Ini juga dapat digunakan untuk mengobati abses intra-abdominal, peritonitis dan infeksi dada yang disebabkan oleh infeksi candida. 3. Kandidiasis esofagus: Caspofungin dapat digunakan untuk mengobati kandidiasis esofagus pada pasien dengan refraktori atau intoleransi terhadap terapi lain. Beberapa penelitian telah menemukan bahwa efek terapeutik caspofungin sebanding dengan fluconazole. 4. Aspergillosis invasif: Caspofungin telah disetujui untuk pengobatan aspergillosis invasif pada pasien dengan intoleransi, resistensi, dan ketidakefektifan obat antijamur utama, vorikonazol. Namun, echinocandin tidak direkomendasikan sebagai terapi lini pertama.
