Tadalafil 171596-29-5 untuk mengobati disfungsi ereksi pada pria

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) memiliki formula molekul C22H19N3O4 dan berat molekul 389,4. Ini telah banyak digunakan dalam pengobatan disfungsi ereksi pria sejak tahun 2003, dengan nama dagang cialis (cialis). Pada Juni 2009, FDA menyetujui tadalafil di Amerika Serikat untuk pengobatan pasien dengan hipertensi arteri paru (PAH) dengan nama dagang ADCIRCA. Tadalafil diperkenalkan pada tahun 2003 sebagai obat untuk pengobatan ED. Ini berlaku 30 menit setelah pemberian, tetapi efek terbaiknya adalah 2 jam setelah timbulnya tindakan, dan efeknya dapat bertahan selama 36 jam, dan efeknya tidak terpengaruh oleh makanan. Dosis tadalafil adalah 10 atau 20 mg, dosis awal yang disarankan adalah 10 mg, dan dosis disesuaikan sesuai dengan respons pasien dan reaksi yang merugikan. Studi pra-pasar telah menunjukkan bahwa setelah pemberian oral 10 atau 20 mg tadalafil selama 12 minggu, tingkat efektif masing-masing adalah 67% dan 81%. Banyak penelitian telah menunjukkan bahwa tadalafil memiliki kemanjuran yang lebih baik dalam pengobatan ED.

Disfungsi ereksi: Tadalafil adalah fosfodiesterase selektif tipe 5 (PDE5) seperti sildenafil, tetapi strukturnya berbeda dari yang terakhir, dan diet tinggi lemak tidak mengganggu penyerapannya. Di bawah aksi stimulasi seksual, nitrat oksida sintase (NOS) di ujung saraf penis dan sel endotel vaskular mengkatalisasi sintesis oksida nitrat (NO) dari substrat L-arginin. Tidak mengaktifkan guanylate cyclase, yang mengubah guanosin trifosfat menjadi siklik guanosin monofosfat (CGMP), sehingga mengaktifkan protein kinase yang bergantung pada guanosin monofosfat, yang mengakibatkan penurunan konsentrasi ion kalsium pada sel-sel otot polos, yang menyebabkan kavernosum kavernosum mendirikan ion kalsium pada sel-sel otot polos, yang menyebabkan corpus cavernosum pendapatan koreksi corpus cavernosum pendapatan kalsium. Phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) mendegradasi CGMP menjadi produk yang tidak aktif, membuat penis menjadi keadaan lemah. Tadalafil menghambat degradasi PDE5, yang mengarah ke akumulasi CGMP, yang melemaskan otot polos corpus cavernosum, yang mengarah ke ereksi penis. Karena nitrat tidak ada donor, penggunaan gabungan dengan tadalafil akan secara signifikan meningkatkan tingkat CGMP dan menyebabkan hipotensi parah. Oleh karena itu, penggunaan gabungan keduanya dikontraindikasikan dalam praktik klinis.

Tadalafil bekerja dengan menghambat PDE. GMP terdegradasi, sehingga penggunaan kombinasi dengan nitrat dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang ekstrem dan meningkatkan risiko sinkop. Induksi Cy3PA4 akan mengurangi ketersediaan hayati tadanafil, dan kombinasi dengan rifampisin, cimetidine, eritromisin, klaritromisin, itrakon, ketocon, dan penghambat protease HVI dapat meningkatkan konsentrasi darah obat harus disesuaikan. Sejauh ini, tidak ada laporan bahwa parameter farmakokinetik produk ini dipengaruhi oleh diet dan alkohol.