| Nama | Sildenafil Sitrat |
| Nomor CAS | Nomor telepon 171599-83-0 |
| Rumus molekul | C28H38N6O11S |
| Berat molekul | 666,70 |
| Nomor EINECS | Telepon 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Kepadatan | 1,445g/cm3 |
| Kondisi penyimpanan | 2-8 derajat celcius |
| Membentuk | Bubuk |
| Warna | Putih |
| Kelarutan dalam air | DMSO: >20mg/mL |
Viagra,Sildenafil sitrat; 1-[[3-(4,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin sitrat garam; 5-[2-Etoksi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-on sitrat garam; 1-[[3-(6,7-Dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoksifenil]sulfonil]-4-metilpiperazin,2-hidroksi-1,2,3-propanetrikarboksilat; Sildenafilsitrat (100 mg); Sildenafilsitrat, >= 99%; Sildenafilsitrat, Pasokan Profesional; 5-[2-Etoksi-5-[(4-metil-piperazin-1-il) sulfonil] fenil] -1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo [4,3-d]pirimidin-7-onositrat
Tindakan Farmakologis
Sildenafil sitrat adalah inhibitor 5-fosfodiesterase selektif yang meningkatkan vasodilatasi paru yang bergantung pada oksida nitrat dan dimediasi oleh siklik guanosin monofosfat dengan menghambat pemecahan siklik guanosin monofosfat. Selain secara langsung melebarkan pembuluh darah paru, obat ini juga dapat mencegah atau membalikkan remodeling vaskular.
Khasiat dan Aplikasi Obat
Sildenafil sitrat, nama dagang Viagre, umumnya dikenal sebagai Viagra, adalah penghambat fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) spesifik siklik guanosin monofosfat (cGMP) yang dapat meningkatkan ereksi setelah pemberian oral. Sildenafil sitrat dapat meningkatkan efek oksida nitrat (NO) dengan menghambat fosfodiesterase tipe 5 yang menguraikan siklik guanosin monofosfat (cGMP) di korpus kavernosum. Sildenafil sitrat meningkatkan kadar cGMP di korpus kavernosum, merelaksasi otot polos di korpus kavernosum, meningkatkan aliran darah, memperpanjang waktu ereksi penis, dan meningkatkan kekencangan penis. Untuk pasien impotensi dengan disfungsi ereksi. Dewasa mengonsumsi 50 mg secara oral setiap kali, hingga 1 kali sehari, dan menggunakannya sesuai kebutuhan sekitar 1 jam sebelum berhubungan seksual. Dosis maksimum adalah 0,1 g setiap kali.
Studi in vivo
Pada anjing yang dibius, Sildenafil sitrat meningkatkan fungsi ereksi penis di bawah stimulasi saraf panggul dengan mengukur tekanan intrakavernosa. Sildenafil sitrat secara nyata membalikkan relaksasi yang terganggu akibat stimulasi karbamoilkolin dan menghambat pembentukan superoksida di jaringan kavernosa kelinci hiperkolesterolemia. Pada tikus Sprague-Dawley, Sildenafil meningkatkan fungsi ereksi secara bergantung waktu dan dosis, dengan pemulihan maksimal terjadi pada hari ke-28 dengan dosis 20 mg/kg per hari. Pada tikus Sprague-Dawley, pemberian Sildenafil menghasilkan preservasi rasio kolagen otot polos dan preservasi ekspresi CD31 dan eNOS. Pada tikus Sprague-Dawley, Sildenafil secara signifikan mengurangi indeks apoptosis dan meningkatkan fosforilasi akt dan eNOS dibandingkan dengan kelompok kontrol.