Sildenafil sitrat mengobati disfungsi ereksi 171599-83-0

Aksi farmakologis
Sildenafil sitrat adalah inhibitor selektif 5-fosfodiesterase yang meningkatkan nitrat oksida yang bergantung pada vasodilatasi pulmonalis yang dimediasi guanosin monofosfat dengan menghambat kerusakan siklik guanosin monofosfat siklik. Selain ekspansi langsung pembuluh darah paru, ia juga dapat mencegah atau membalikkan remodeling pembuluh darah.

Sifat dan aplikasi obat
Sildenafil sitrat, nama dagang viagre, umumnya dikenal sebagai viagra, adalah siklik guanosine monophosphate (CGMP) -Spesifik fosfodiesterase tipe 5 (PDE5) inhibitor yang dapat meningkatkan ereksi setelah pemberian oral. Sildenafil sitrat dapat meningkatkan efek nitrat oksida (NO) dengan menghambat fosfodiesterase tipe 5 yang menguraikan guanosin monofosfat siklik (CGMP) dalam corpus cavernosum. Tingkatkan kadar CGMP di Corpus cavernosum, rilekskan otot polos di Corpus cavernosum, tingkatkan aliran darah, perpanjakan waktu ereksi penis dan tingkatkan ketegasan. Untuk pasien impotensi dengan disfungsi ereksi. Orang dewasa mengambil 50 mg secara oral setiap kali, hingga 1 kali sehari, dan menggunakannya sesuai kebutuhan sekitar 1 jam sebelum hubungan seksual. Jumlah maksimum adalah 0,1g setiap kali.

Studi in vivo
Pada anjing yang dianestesi, sildenafil sitrat meningkatkan fungsi ereksi penis di bawah stimulasi saraf panggul dengan mengukur tekanan intracavernous. Sildenafil sitrat secara nyata membalikkan gangguan relaksasi yang distimulasi karbamoylkolin dan menghambat pembentukan superoksida dalam jaringan kavernosal kelinci hiperkolesterolemia. Pada tikus Sprague-Dawley, sildenafil meningkatkan fungsi ereksi dengan cara yang bergantung pada dosis waktu, dengan pemulihan maksimal terjadi pada hari ke 28 dengan dosis 20 mg/kg per hari. Pada tikus Sprague-Dawley, pemberian sildenafil menghasilkan pelestarian rasio kolagen otot polos dan pelestarian ekspresi CD31 dan eNOS. Pada tikus Sprague-Dawley, sildenafil secara signifikan mengurangi indeks apoptosis dan meningkatkan fosforilasi AKT dan eNOS dibandingkan dengan kelompok kontrol.