Apa itu PT-141?

Indikasi (penggunaan yang disetujui): Pada tahun 2019, FDA menyetujuinya untuk pengobatan gangguan hasrat seksual hipoaktif umum (HSDD) yang didapat pada wanita premenopause ketika kondisi tersebut menyebabkan tekanan yang nyata dan bukan disebabkan oleh kondisi medis/psikiatris lain atau efek samping obat.

Mekanisme Aksi
PT-141 adalah agonis reseptor melanokortin (terutama reseptor MC4) yang memodulasi hasrat seksual melalui jalur sistem saraf pusat.

Tidak seperti penghambat PDE5 (misalnya, sildenafil), yang terutama memengaruhi pembuluh darah, PT-141 bekerja secara terpusat untuk memengaruhi motivasi dan gairah seksual.

Farmakologi & Dosis
Pemberian: Suntikan subkutan, sesuai kebutuhan (sesuai permintaan).
Dosis yang disetujui: 1,75 mg sc

Farmakokinetik:
Tmax ≈ ~60 menit
t½ ≈ 2–3 jam
Efeknya dapat bertahan beberapa jam, dalam beberapa laporan hingga ~16 jam.
Khasiat Klinis (Uji Coba Fase III – RECONNECT, 24 minggu, RCT)

Titik akhir utama:
Indeks Fungsi Seksual Wanita–Domain Keinginan (FSFI-D)
Skala Distres Seksual Wanita (FSDS-DAO)
Hasil utama (studi gabungan 301 + 302):
Peningkatan FSFI-D: +0,35 vs plasebo (P<0,001)
Penurunan skor FSDS-DAO: −0,33 vs plasebo (P<0,001)
Titik akhir lainnya: Hasil yang mendukung (skor fungsi seksual, kepuasan yang dilaporkan pasien) cenderung positif, tetapi kejadian seksual yang memuaskan (SSE) tidak selalu menunjukkan perbedaan signifikan yang konsisten.

Kejadian Buruk (paling sering dilaporkan dalam uji klinis)
Umum (≥10%):
Mual (~30–40%; hingga ~40% dilaporkan dalam uji klinis)
Pembilasan (≥10%)
Sakit kepala (≥10%)

Efek kardiovaskular:
Peningkatan sementara dalam tekanan darah dan perubahan dalam detak jantung diamati, biasanya hilang dalam beberapa jam.
Kontraindikasi atau digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi yang tidak terkontrol atau penyakit kardiovaskular.
Hati: Ada laporan langka mengenai peningkatan enzim hati sementara; laporan kasus yang sangat langka menunjukkan kemungkinan cedera hati akut, tetapi tidak umum.

Keamanan Jangka Panjang (Studi Perpanjangan)
Sebuah studi perpanjangan label terbuka selama 52 minggu menemukan peningkatan berkelanjutan dalam keinginan tanpa sinyal keamanan utama baru.
Profil keamanan jangka panjang dianggap umumnya dapat ditoleransi dengan baik, dengan masalah tolerabilitas utama masih berupa efek samping jangka pendek seperti mual.

Catatan Penggunaan Utama
Populasi yang disetujui terbatas: Hanya untuk wanita premenopause dengan HSDD umum yang didapat.
Belum disetujui secara luas untuk pria (ED atau hasrat rendah pada pria masih dalam tahap penelitian).
Pemeriksaan keamanan sangat penting: Hipertensi, penyakit kardiovaskular, dan riwayat hati harus dinilai sebelum meresepkan.

Ringkasan Data Cepat
Persetujuan FDA: 2019 (Vyleesi).
Dosis: 1,75 mg suntikan subkutan, sesuai permintaan.
PK: Tmax ~60 menit; t½ 2–3 jam; efek hingga ~16 jam.
Khasiat (Fase III, digabungkan):
FSFI-D: +0,35 (P<0,001)
FSDS-DAO: -0,33 (P<0,001)

Efek samping:
Mual: hingga ~40%
Pembilasan: ≥10%
Sakit kepala: ≥10%
Peningkatan tekanan darah sementara tercatat.

Tabel dan Grafik Perbandingan (Ringkasan)