-
Nama lengkap:Senyawa Pelindung Tubuh-157, Apentadekapeptida (peptida 15 asam amino)awalnya diisolasi dari cairan lambung manusia.
-
Urutan asam amino:Gly-Glu-Pro-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Val, berat molekul ≈ 1419,55 Da.
-
Dibandingkan dengan banyak peptida lainnya, BPC-157 relatif stabil dalam air dan cairan lambung, yang membuat pemberian oral atau lambung lebih memungkinkan.
Mekanisme Aksi
-
Angiogenesis / Pemulihan Sirkulasi
-
Meningkatkan regulasiVEGFR-2ekspresi, mendorong pembentukan pembuluh darah baru.
-
MengaktifkanJalur Src–Caveolin-1–eNOS, yang menyebabkan pelepasan oksida nitrat (NO), vasodilatasi, dan peningkatan fungsi vaskular.
-
-
Antiinflamasi & Antioksidan
-
Menurunkan regulasi sitokin pro-inflamasi sepertiIL-6DanTNF-α.
-
Mengurangi produksi spesies oksigen reaktif (ROS), melindungi sel dari stres oksidatif.
-
-
Perbaikan Jaringan
-
Mempromosikan pemulihan struktural dan fungsional pada model cedera tendon, ligamen, dan otot.
-
Memberikan perlindungan saraf pada model cedera sistem saraf pusat (kompresi sumsum tulang belakang, iskemia-reperfusi serebral), mengurangi kematian neuron dan meningkatkan pemulihan motorik/sensorik.
-
-
Pengaturan Tonus Vaskular
-
Studi vaskular ex vivo menunjukkan BPC-157 menginduksi vasorelaksasi, bergantung pada endotelium utuh dan jalur NO.
-
Data Perbandingan Hewan & In Vitro
| Jenis Percobaan | Model / Intervensi | Dosis / Cara Pemberian | Kontrol | Hasil Utama | Data Perbandingan |
|---|---|---|---|---|---|
| Vasodilatasi (aorta tikus, ex vivo) | Cincin aorta prakontraksi fenilefrin | BPC-157 hingga100 μg/ml | Tidak ada BPC-157 | Vasorelaksasi ~37,6 ± 5,7% | Dikurangi menjadi10,0 ± 5,1% / 12,3 ± 2,3%dengan penghambat NOS (L-NAME) atau pemulung NO (Hb) |
| Uji sel endotel (HUVEC) | Budaya HUVEC | 1 μg/ml | Kontrol yang tidak diobati | ↑ TIDAK produksi (1,35 kali lipat); ↑ migrasi sel | Migrasi dihapuskan dengan Hb |
| Model anggota tubuh iskemik (tikus) | Iskemia tungkai belakang | 10 μg/kg/hari (ip) | Tidak ada pengobatan | Pemulihan aliran darah lebih cepat, ↑ angiogenesis | Perawatan > Kontrol |
| Kompresi sumsum tulang belakang (tikus) | Kompresi sumsum tulang belakang sakrokoksigeal | Suntikan ip tunggal 10 menit pasca cedera | Kelompok yang tidak diobati | Pemulihan neurologis dan struktural yang signifikan | Kelompok kontrol tetap paraplegik |
| Model hepatotoksisitas (CCl₄ / alkohol) | Cedera hati akibat bahan kimia | 1 µg atau 10 ng/kg (ip / oral) | Tidak diobati | ↓ AST/ALT, mengurangi nekrosis | Kelompok kontrol menunjukkan cedera hati yang parah |
| Studi toksisitas | Tikus, kelinci, anjing | Beberapa dosis / rute | Kontrol plasebo | Tidak ada toksisitas yang signifikan, tidak ada LD₅₀ yang diamati | Ditoleransi dengan baik bahkan pada dosis tinggi |
Studi Manusia
-
Seri kasusInjeksi BPC-157 intra-artikular pada 12 pasien dengan nyeri lutut → 11 pasien melaporkan pengurangan nyeri yang signifikan. Keterbatasan: tidak ada kelompok kontrol, tidak ada pembutaan, dan luaran subjektif.
-
Uji klinis: Studi keamanan dan farmakokinetik Fase I (NCT02637284) pada 42 relawan sehat telah dilakukan, tetapi hasilnya belum dipublikasikan.
Saat ini,tidak ada uji coba terkontrol acak (RCT) berkualitas tinggitersedia untuk mengonfirmasi kemanjuran dan keamanan klinis.
Keamanan & Potensi Risiko
-
Angiogenesis: Bermanfaat untuk penyembuhan, tetapi secara teoritis dapat meningkatkan vaskularisasi tumor, mempercepat pertumbuhan atau metastasis pada pasien kanker.
-
Dosis & Cara Pemberian: Efektif pada hewan pada dosis yang sangat rendah (ng–µg/kg), tetapi dosis dan rute optimal pada manusia masih belum ditentukan.
-
Penggunaan jangka panjang: Tidak ada data toksisitas jangka panjang yang komprehensif; sebagian besar penelitian bersifat jangka pendek.
-
Status regulasi:Tidak disetujui sebagai obat di sebagian besar negara; diklasifikasikan sebagaizat terlarangoleh WADA (Badan Antidoping Dunia).
Wawasan dan Keterbatasan Komparatif
| Perbandingan | Kekuatan | Keterbatasan |
|---|---|---|
| Hewan vs Manusia | Efek menguntungkan yang konsisten pada hewan (tendon, saraf, perbaikan hati, angiogenesis) | Bukti pada manusia sangat minim, tidak terkontrol, dan tidak memiliki tindak lanjut jangka panjang. |
| Kisaran dosis | Efektif pada dosis sangat rendah pada hewan (ng–µg/kg; µg/ml in vitro) | Dosis manusia yang aman/efektif tidak diketahui |
| Awal mula aksi | Pemberian obat pasca cedera dini (misalnya, 10 menit setelah cedera tulang belakang) menghasilkan pemulihan yang kuat | Kelayakan klinis dari waktu tersebut belum jelas |
| Toksisitas | Tidak ada dosis mematikan atau efek samping parah yang diamati pada banyak spesies hewan | Toksisitas jangka panjang, karsinogenisitas, dan keamanan reproduksi masih belum teruji |
Kesimpulan
-
BPC-157 menunjukkan efek regeneratif dan perlindungan yang kuat pada model hewan dan sel: angiogenesis, antiperadangan, perbaikan jaringan, neuroproteksi, dan hepatoproteksi.
-
Bukti pada manusia sangat terbatas, tanpa data uji klinis yang kuat tersedia.
-
Lebih jauhuji coba terkontrol acak yang dirancang dengan baikdiperlukan untuk menetapkan kemanjuran, keamanan, dosis optimal, dan rute pemberian pada manusia.
Waktu posting: 23-Sep-2025
