Liraglutide Anti-Diabetes untuk Kontrol Gula Darah CAS No.204656-20-2

Diabetes tipe 2

Liraglutide meningkatkan kontrol glukosa darah. Ini mengurangi hiperglikemia terkait makanan (selama 24 jam setelah pemberian) dengan meningkatkan sekresi insulin (hanya) bila diperlukan dengan meningkatkan kadar glukosa, menunda pengosongan lambung, dan menekan sekresi glukagon prandial.
Ini cocok untuk pasien yang gula darahnya masih kurang terkontrol setelah dosis maksimum metformin atau sulfonilurea saja. Ini digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonylureas.
Ini bertindak dengan cara yang tergantung pada glukosa, yang berarti akan merangsang sekresi insulin hanya ketika kadar glukosa darah lebih tinggi dari biasanya, mencegah "overshoot". Akibatnya, ini menunjukkan risiko hipoglikemia yang dapat diabaikan.
Ini memiliki potensi untuk menghambat apoptosis dan merangsang regenerasi sel beta (terlihat dalam penelitian pada hewan).
Ini mengurangi nafsu makan dan menghambat kenaikan berat badan, seperti yang ditunjukkan dalam studi head-to-head versus glimepiride.

Aksi farmakologis

Liraglutide adalah analog GLP-1 dengan homologi urutan 97% untuk GLP-1 manusia, yang dapat mengikat dan mengaktifkan reseptor GLP-1. Reseptor GLP-1 adalah target GLP-1 asli, hormon incretin endogen yang mempromosikan sekresi insulin yang bergantung pada konsentrasi glukosa dari sel β pankreas. Tidak seperti GLP-1 asli, profil farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia cocok untuk rejimen dosis sekali sehari. Setelah injeksi subkutan, mekanisme aksi berkepanjangan meliputi: asosiasi diri yang memperlambat penyerapan; mengikat albumin; Stabilitas enzim yang lebih tinggi dan dengan demikian waktu paruh plasma yang lebih lama.

Aktivitas liraglutide dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, menghasilkan peningkatan siklik adenosin monofosfat (CAMP). Liraglutide merangsang sekresi insulin dengan cara yang tergantung pada konsentrasi glukosa, sambil mengurangi kelebihan sekresi glukagon dengan cara yang tergantung pada konsentrasi glukosa.

Oleh karena itu, ketika glukosa darah meningkat, sekresi insulin dirangsang, sementara sekresi glukagon dihambat. Sebaliknya, liraglutide mengurangi sekresi insulin selama hipoglikemia tanpa mempengaruhi sekresi glukagon. Mekanisme hipoglikemik liraglutide juga mencakup sedikit perpanjangan waktu pengosongan lambung. Liraglutide mengurangi berat badan dan massa lemak tubuh dengan mengurangi kelaparan dan asupan energi.