Liraglutide Antidiabetik untuk Kontrol Gula Darah CAS NO.204656-20-2
Detail Produk
| CAS | 204656-20-2 | Rumus Molekul | C172H265N43O51 |
| Berat Molekul | 3751.20 | Penampilan | Putih |
| Kondisi Penyimpanan | Tahan cahaya, 2-8 derajat | Kemasan | Kantong/botol aluminium foil |
| Kemurnian | ≥98% | Angkutan | Rantai Dingin dan pengiriman penyimpanan dingin |
Bahan-bahan Liraglutide
Bahan Aktif:
Liraglutide (analog dari peptida mirip glukagon manusia-1 (GLP-1) yang diproduksi oleh ragi melalui teknologi rekombinasi genetik).
Nama Kimia:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
Bahan-bahan lainnya:
Dinatrium Hidrogen Fosfat Dihidrat, Propilen Glikol, Asam Klorida dan/atau Natrium Hidroksida (hanya sebagai Pengatur pH), Fenol, dan Air untuk Injeksi.
Aplikasi
Diabetes tipe 2
Liraglutide meningkatkan kontrol glukosa darah. Obat ini mengurangi hiperglikemia akibat makan (selama 24 jam setelah pemberian) dengan meningkatkan sekresi insulin (hanya) bila diperlukan, dengan meningkatkan kadar glukosa, menunda pengosongan lambung, dan menekan sekresi glukagon prandial.
Cocok untuk pasien yang kadar gula darahnya masih belum terkontrol dengan baik setelah dosis maksimum metformin atau sulfonilurea saja. Obat ini digunakan dalam kombinasi dengan metformin atau sulfonilurea.
Obat ini bekerja berdasarkan ketergantungan glukosa, artinya obat ini hanya akan merangsang sekresi insulin ketika kadar glukosa darah lebih tinggi dari normal, sehingga mencegah "overshoot". Akibatnya, risiko hipoglikemianya dapat diabaikan.
Ia memiliki potensi untuk menghambat apoptosis dan merangsang regenerasi sel beta (terlihat pada penelitian hewan).
Obat ini mengurangi nafsu makan dan menghambat penambahan berat badan, seperti yang ditunjukkan dalam studi perbandingan dengan glimepiride.
Tindakan Farmakologis
Liraglutide adalah analog GLP-1 dengan 97% homologi sekuens dengan GLP-1 manusia, yang dapat berikatan dan mengaktifkan reseptor GLP-1. Reseptor GLP-1 merupakan target GLP-1 asli, suatu hormon inkretin endogen yang mendorong sekresi insulin dari sel β pankreas yang bergantung pada konsentrasi glukosa. Tidak seperti GLP-1 asli, profil farmakokinetik dan farmakodinamik liraglutide pada manusia sesuai untuk rejimen dosis sekali sehari. Setelah injeksi subkutan, mekanisme kerja yang berkepanjangan meliputi: asosiasi diri yang memperlambat penyerapan; pengikatan dengan albumin; Stabilitas enzim yang lebih tinggi sehingga waktu paruh plasma lebih lama.
Aktivitas liraglutida dimediasi oleh interaksi spesifiknya dengan reseptor GLP-1, yang menghasilkan peningkatan siklik adenosin monofosfat (cAMP). Liraglutida menstimulasi sekresi insulin dengan cara yang bergantung pada konsentrasi glukosa, sekaligus mengurangi sekresi glukagon berlebih dengan cara yang bergantung pada konsentrasi glukosa.
Oleh karena itu, ketika glukosa darah meningkat, sekresi insulin dirangsang, sementara sekresi glukagon dihambat. Sebaliknya, liraglutida mengurangi sekresi insulin selama hipoglikemia tanpa memengaruhi sekresi glukagon. Mekanisme hipoglikemik liraglutida juga mencakup sedikit perpanjangan waktu pengosongan lambung. Liraglutida mengurangi berat badan dan massa lemak tubuh dengan mengurangi rasa lapar dan asupan energi.
