Nama | Leuprorelin |
Nomor CAS | 53714-56-0 |
Formula molekuler | C59H84N16O12 |
Berat molekul | 1209.4 |
Nomor Einec | 633-395-9 |
Rotasi spesifik | D25 -31.7 ° (C = 1 dalam asam asetat 1%) |
Kepadatan | 1,44 ± 0,1 g/cm3 (diprediksi) |
Kondisi penyimpanan | -15 ° C. |
Membentuk | Rapi |
Koefisien Keasaman | (PKA) 9,82 ± 0,15 (diprediksi) |
Kelarutan air | Larut dalam air pada 1mg/ml |
LH-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (manusia); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizingehormon-roleasinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -NHET9) -luteinizingHormone-releasinghormon; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -luteinizingehormon-roleasingfactor; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (manusia)
Leuprolide, goserelin, triprelin, dan nafarelin adalah beberapa obat yang biasa digunakan dalam praktik klinis untuk menghilangkan ovarium untuk pengobatan kanker payudara premenopause dan kanker prostat. (Disebut sebagai obat GnRH-A), obat-obatan GnRH-A serupa dalam struktur dengan GnRH dan bersaing dengan reseptor GnRH hipofisis. Artinya, gonadotropin yang disekresikan oleh penurunan hipofisis, yang menyebabkan penurunan yang signifikan dalam hormon seks yang dikeluarkan oleh ovarium.
Leuprolide adalah analog hormon pelepas gonadotropin (GnRH), peptida yang terdiri dari 9 asam amino. Produk ini dapat secara efektif menghambat fungsi sistem hipofisis-gonad, resistensi terhadap enzim proteolitik dan afinitas terhadap reseptor GnRH hipofisis lebih kuat dari GnRH, dan aktivitas mempromosikan pelepasan hormon luteinizing (LH) sekitar 20 kali dari GNRH. Ini juga memiliki efek penghambatan yang lebih kuat pada fungsi hipofisis-gonad daripada GnRH. Pada tahap awal pengobatan, hormon stimulasi folikel (FSH), LH, estrogen atau androgen dapat meningkat sementara, dan kemudian, karena penurunan respon kelenjar hipofisis, sekresi FSH, LH dan estrogen atau androgen dihambat, yang mengakibatkan ketergantungan pada hormon seks. Penyakit seksual (seperti kanker prostat, endometriosis, dll.) Memiliki efek terapeutik.
Saat ini, garam asetat leuprolide terutama digunakan secara klinis, karena kinerja leuprolide asetat lebih stabil pada suhu kamar. Cairan harus dibuang. Ini dapat digunakan untuk pengobatan pengebirian obat endometriosis dan fibroid uterus, pubertas prapoksional sentral, kanker payudara premenopause dan kanker prostat, dan juga untuk perdarahan uterus fungsional yang kontraindikasi atau tidak efektif untuk terapi hormon konvensional. Ini juga dapat digunakan sebagai premedikasi sebelum reseksi endometrium, yang dapat merata mengencerkan endometrium, mengurangi edema, dan mengurangi kesulitan operasi.