Bubuk Liofilisasi Peptida Penurun Berat Badan Retatrutida 20mg, Injeksi Vial Reta 99% Retatrutida

Deskripsi Produk
Retatrutide adalah peptida agonis rangkap tiga baru yang menargetkan reseptor glukagon (GCGR), reseptor polipeptida insulinotropik bergantung glukosa (GIPR), dan reseptor peptida-1 mirip glukagon (GLP-1R). Retatrutide mengaktifkan GCGR, GIPR, dan GLP-1R manusia dengan nilai EC50 masing-masing 5,79, 0,0643, dan 0,775 nM, serta GCGR, GIPR, dan GLP-1R tikus dengan nilai EC50 masing-masing 2,32, 0,191, dan 0,794 nM. Retatrutide berfungsi sebagai alat penelitian penting dalam studi obesitas dan gangguan metabolik.

Retatrutide secara efektif mengaktifkan jalur pensinyalan GLP-1R dan menstimulasi sekresi insulin yang bergantung pada glukosa dengan bekerja pada reseptor GIP dan GLP-1. Peptida sintetik ini menunjukkan sifat hipoglikemik yang kuat dan telah dikembangkan sebagai senyawa antidiabetik untuk Diabetes Tipe 2 (T2D). Senyawa ini mendorong pelepasan insulin dan menekan sekresi glukagon yang bergantung pada glukosa.

Selain itu, Retatrutide telah terbukti menunda pengosongan lambung, menurunkan kadar glukosa puasa dan pasca makan, mengurangi asupan makanan, dan menyebabkan penurunan berat badan yang signifikan pada individu dengan T2D.

Aktivitas Biologis
Retatrutide (LY3437943) adalah peptida terkonjugasi lipid tunggal yang berfungsi sebagai agonis poten GCGR, GIPR, dan GLP-1R manusia. Dibandingkan dengan glukagon dan GLP-1 manusia asli, Retatrutide menunjukkan potensi yang lebih rendah pada GCGR dan GLP-1R (masing-masing 0,3× dan 0,4×), tetapi menunjukkan potensi yang jauh lebih tinggi (8,9×) pada GIPR dibandingkan dengan polipeptida insulinotropik bergantung glukosa (GIP).

Mekanisme Aksi
Dalam studi yang melibatkan tikus diabetes dengan nefropati, pemberian Retatrutide secara signifikan mengurangi albuminuria dan meningkatkan laju filtrasi glomerulus. Efek perlindungan ini disebabkan oleh aktivasi jalur pensinyalan yang bergantung pada GLP-1R/GR, yang memediasi aksi antiinflamasi dan antiapoptotik pada jaringan ginjal.

Retatrutide juga secara langsung memodulasi permeabilitas glomerulus, sehingga meningkatkan kemampuan konsentrasi urin. Temuan awal menunjukkan bahwa, dibandingkan dengan pengobatan penyakit ginjal kronis konvensional seperti ACE inhibitor dan ARB, Retatrutide menghasilkan penurunan albuminuria yang lebih nyata hanya setelah empat minggu pengobatan. Lebih lanjut, obat ini telah menunjukkan efikasi yang lebih tinggi dalam menurunkan tekanan darah sistolik dibandingkan ACE inhibitor atau ARB, tanpa efek samping signifikan yang diamati.

Efek Samping
Efek samping Retatrutide yang paling umum bersifat gastrointestinal, termasuk mual, diare, muntah, dan konstipasi. Gejala-gejala ini umumnya ringan hingga sedang dan cenderung membaik dengan pengurangan dosis. Sekitar 7% subjek juga melaporkan sensasi kesemutan pada kulit. Peningkatan denyut jantung diamati pada minggu ke-24 pada kelompok dosis tinggi, yang kemudian kembali ke tingkat dasar.